emend 1 capsule 125mg+2 80mg aprepitant msd italia srl

Che cosa è emend 1cps 125mg+2cps 80mg?

Emend capsule rigide prodotto da msd italia srl
è un farmaco osped. esitabile della categoria specialita' medicinali con prescrizione medica che appartiene alla fascia H che comprende i farmaci di esclusivo uso ospedaliero, non vendibili ai cittadini presso le farmacie aperte al pubblico, ma utilizzabili o distribuibili solo nell'ambito delle strutture sanitarie pubbliche .
Emend risulta disponibile solo nelle farmaice ospedaliere o specialistico

E' utilizzato per la cura di antiemetico ed antinausea.
Contiene i principi attivi: aprepitant
Codice AIC: 036167068 Codice EAN: 0

Informazioni e Indicazioni, a cosa serve?

Prevenzione della nausea e del vomito precoci e tardivi associati alla chemioterapia altamente emetogena in ambito oncologico a base di cisplatino. Prevenzione della nausea e del vomito associati alla chemioterapia moderatamente emetogena in ambito oncologico. Viene somministrato nel contesto di una terapia di associazione. Il farmaco e' disponibile anche come capsule rigide da 40 mg per la prevenzione della nausea e del vomito postoperatori.

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Posologia

Viene somministrato per 3 giorni nel contesto di un regime terapeutico che comprende un corticosteroide ed un 5 HT3 antagonista. Il dosaggio raccomandato e' di 125 mg per os al giorno 1 e di 80 mg in monosomministrazione giornaliera nei giorni 2 e 3. Negli studi clinici, sono stati utilizzati i seguenti regimi terapeutici per la prevenzione di nausea e vomito associati con la chemioterapia emetogena in ambito oncologico: regime chemioterapico altamente emetogeno. Primo giorno: Emend 125 mg; Desametasone 12 mg per os; Ondansetron 32 mg ev. Secondo giorno: Emend 80 mg; Desametasone 8 mg per os; Ondansetron: nessuno. Terzo giorno: Emend 80 mg; Desametasone 8 mg per os; Ondansetron: nessuno. Quarto giorno: Emend: nessuno; Desametasone 8 mg per os; Ondansetron: nessuno. E' stato somministrato per os 1 ora prima del trattamento chemioterapico al giorno 1 ed al mattino nei giorni 2 e 3. Il desametasonee' stato somministrato 30 minuti prima del trattamento chemioterapicoal giorno 1 ed al mattino nei giorni dal 2 al 4. Il dosaggio del desametasone e' stato scelto tenendo conto delle interazioni farmacologiche. L'ondansetron e' stato somministrato per via endovenosa 30 minuti prima del trattamento chemioterapico al giorno 1. Regime chemioterapicomoderatamente emetogeno. Primo giorno: Emend 125 mg; Desametasone 12 mg per os; Ondanserton: 8 mg x 2 per os. Secondo giorno: Emend 80 mg; Desametasone: nessuno; Ondansetron: nessuno. Terzo giorno: Emend 80 mg; Desametasone: nessuno; Ondansetron: nessuno. E' stato somministrato per os 1 ora prima del trattamento chemioterapico al giorno 1 ed al mattino nei giorni 2 e 3. Il desametasone e' stato somministrato 30 minuti prima del trattamento chemioterapico al giorno 1. Il dosaggio del desametasone e' stato scelto tenendo conto delle interazioni farmacologiche.Una capsula da 8 mg di ondansetron e' stata somministrata dai 30 ai 60 minuti prima del trattamento chemioterapico e una capsula da 8 mg e' stata somministrata 8 ore dopo la prima dose al giorno 1.I dati di efficacia sull'associazione con altri corticosteroidi ed antagonistidella 5-HT3 sono limitati.Fare riferimento alle schede tecniche complete dei farmaci antiemetici somministrati insieme ad Emend. Puo' essere somministrato con o senza cibo. Anziani: Non e' richiesto aggiustamento del dosaggio per gli anziani. Alterazione della funzione renale: Non e' necessario l'aggiustamento del dosaggio per i pazienti con insufficienza renale o per i pazienti con patologia renale allo stadio terminale sottoposti ad emodialisi. Alterazione della funzione epatica: non e' necessario aggiustamento del dosaggio per i pazienti con insufficienza epatica lieve. Vi sono dati limitati nei pazienti con insufficienza epatica moderata e non vi e' nessun dato nei pazienti con insufficienza epatica grave. Bambini e adolescenti: nei bambini e negli adolescenti non sono state stabilite sicurezza ed efficacia. L'uso in pazienti di eta' inferiore ai 18 anni non e' pertanto raccomandato.

Effetti indesiderati

Il profilo di sicurezza di aprepitant e' stato valutato in circa 4.900 persone. Reazioni avverse considerate correlate all'uso del farmaco dai ricercatori sono state segnalate in circa il 17% dei pazienti trattati con aprepitant rispetto a circa il 13% dei pazienti trattati con terapia standard in pazienti che ricevevano un trattamento chemioterapico altamente emetogeno. La terapia con aprepitant e' stata interrottaa causa di reazioni avverse nello 0,6% dei pazienti trattati con aprepitant rispetto allo 0,4% dei pazienti trattati con la terapia standard. In uno studio clinico su pazienti che ricevevano un trattamento chemioterapico moderatamente emetogeno, le reazioni avverse cliniche sonostate riportate in circa il 21% dei pazienti trattati con aprepitant rispetto al 20% circa di pazienti trattati con terapia standard. La terapia con aprepitant e' stata interrotta a causa di reazioni avverse nello 1,1% dei pazienti trattati con aprepitant rispetto allo 0,5% dei pazienti trattati con la terapia standard. Le reazioni avverse piu' comuni riportate sono state: singhiozzo, astenia/faticabilita', aumento della ALT, stipsi, cefalea, e anoressia. La reazione avversa piu' comune riportata e' stata la faticabilita'. Le frequenze delle reazioni avverse sono definite come: molto comuni (>= 1/10); comuni (>= 1/100, = 1/1.000, = 1/10.000,

Indicazioni

Prevenzione della nausea e del vomito precoci e tardivi associati alla chemioterapia altamente emetogena in ambito oncologico a base di cisplatino. Prevenzione della nausea e del vomito associati alla chemioterapia moderatamente emetogena in ambito oncologico. Viene somministrato nel contesto di una terapia di associazione. Il farmaco e' disponibile anche come capsule rigide da 40 mg per la prevenzione della nausea e del vomito postoperatori.

Controindicazioni ed effetti secondari

Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Non deve essere somministrato in concomitanza con pimozide, terfenadina, astemizolo o cisapride. L'inibizione dell'isoenzima 3A4 del citocromo P450 (CYP3A4) da parte dell'aprepitant potrebbe dare luogo ad un incremento delle concentrazioni plasmatiche di questi farmaci, con reazioni serie o potenzialmente fatali. Non deve essere utilizzato in gravidanza a meno che non sia chiaramente necessario. Il potenziale per la tossicita' riproduttiva di aprepitant non e' stato pienamente caratterizzato, in quanto non sono stati raggiunti in studi sugli animalilivelli di esposizione superiori a quelli per l'uomo. Questi studi non hanno indicato effetti dannosi diretti o indiretti in relazione a gravidanza, sviluppo embrio-fetale, parto o sviluppo post-natale. Gli effetti potenziali sulla riproduzione delle alterazioni della regolazione delle neurochine non sono noti. Aprepitant viene escreto nel latte dei ratti durante la lattazione. Non e' noto se l'aprepitant viene escreto nel latte umano; l'allattamento non e' pertanto raccomandato durante la terapia.

Interazioni con altri prodotti

L'AUC dei substrati del CYP3A4 somministrati per via orale in concomitanza puo' aumentare fino a circa 3 volte durante il trattamento di 3 giorni; l'effetto atteso dell'aprepitant sulle concentrazioni plasmatiche dei substrati del CYP3A4 somministrati per via endovenosa e' minore. Non deve essere utilizzato in concomitanza a pimozide, terfenadina,astemizolo o cisapride. L'inibizione del CYP3A4 da parte dell'aprepitant puo' risultare in concentrazioni plasmatiche elevate, causa potenziale di reazioni serie e pericolose per la vita. Il dosaggio orale abituale di desametasone deve essere ridotto di circa il 50% in caso di somministrazione concomitante di regime terapeutico. La dose abituale di metilprednisolone per via endovenosa deve essere ridotta di circa il25% e la dose orale abituale di metilprednisolone deve essere ridottadi circa il 50% in caso di somministrazione concomitante di regime terapeutico. La dose abituale di metilprednisolone per via endovenosa deve essere ridotta di circa il 25% e la dose orale abituale di metilprednisolone deve essere ridotta di circa il 50% in caso di somministrazione concomitante di regime terapeutico. Nel corso nel trattamento continuato con metilprednisolone, l'AUC di metilprednisolone puo' subire una diminuzione tardiva entro le 2 settimane dopo l'inizio della terapia, a causa dell'effetto induttore di aprepitant sul CYP3A4. E' prevedibile che tale effetto risulti piu' pronunciato con la somministrazionedi metilprednisolone per via orale. Il farmaco, somministrato in regime di dosaggio di 125 mg/die al giorno 1 e di 80 mg/die ai giorni 2 e 3, non ha modificato la farmacocinetica di docetaxel somministrato endovenosa al giorno 1 o di vinorelbina somministrata endovena al giorno 1 o al giorno 8 ma non puo' essere escluso un effetto del farmaco sulla farmacocinetica dei substrati del CYP3A4. Nei pazienti in terapia cronica con warfarin, il tempo di protrombina (INR) deve essere strettamente monitorato durante il trattamento e per 2 settimane dopo ogni ciclo di trattamento di 3 giorni con EMEND per nausea e vomito indotti dachemioterapia. Quando una dose singola da 125 mg e' stata somministrata al giorno 1 ed una dose di 80 mg/die e' stata somministrata ai giorni 2 e 3 in persone sane stabilizzate con terapia cronica con warfarin, non vi e' stato alcun effetto di sulle AUC plasmatiche del R(+) o dell'(S-) warfarin determinate al giorno 3; c'e' stato tuttavia un decremento del 34% della concentrazione di valle dell'S(-) warfarin, accompagnata da una diminuzione del 14% dell'INR 5 giorni dopo il termine del trattamento. In caso di somministrazione ad un dosaggio di 125 mg algiorno 1 e di 80 mg/die ai giorni 2 e 3, il farmaco ha diminuito l'AUC della tolbutamide del 23% al giorno 4, del 28% al giorno 8, e del 15% al giorno 15, quando una dose singola di tolbutamide 500 mg e' statasomministrata per via orale prima della somministrazione del ciclo terapeutico di 3 giorni ed ai giorni 4, 8 e 15. L'efficacia dei contraccettivi orali puo' essere ridotta nel corso e per 28 giorni dopo la somministrazione. Nel corso del trattamento e per 2 mesi dopo la somministrazione dell'ultima dose devono essere utilizzati metodi di contraccezione alternativi o sostitutivi. Aprepitant in monosomministrazione giornaliera in capsule da 100 mg per 14 giorni con un contraccettivo orale contenente 35 mcg di etinilestradiolo ed 1 mg di noretindrone, ha diminuito l'AUC di etinilestradiolo del 43% e ha diminuito l'AUC del noretindrone dell'8%. In un altro studio, dosi singole di un contraccettivo orale contenente etinilestradiolo e noretindrone sono state somministrate al giorno 1 fino al giorno 21, in un regime di 125 mg al giorno 8 e 80 mg/die nei giorni 9 e 10 con ondansetron 32 mg EV al giorno 8e desametasone orale somministrato in dosi di 12 mg al giorno 8 e 8 mg/die nei giorni 9, 10 e 11. Durante i giorni 9 fino a 21 in questo studio vi e' stata una diminuzione fino al 64% delle concentrazioni di valle di etinilestradiolo e diminuzione fino al 60% delle concentrazioni di valle del noretindrone. Antagonisti della 5-HT3: l'aprepitant nonha avuto effetti clinicamente rilevanti sulla farmacocinetica di ondansetron, granisetron o idrodolasetron. La somministrazione concomitante con farmaci inibitori dell'attivita' del CYP3A4 deve essere considerata con cautela, poiche' l'associazione da' luogo ad un aumento delle concentrazioni plasmatiche di aprepitant. Evitare la somministrazione concomitante con farmaci forti induttori dell'attivita' del CYP3A4 deve essere evitata poiche' l'associazione da' luogo a riduzioni delle concentrazioni plasmatiche dell'aprepitant che possono risultare in una minore efficacia. La somministrazione concomitante con l'erba di S. Giovanni non e' raccomandata. Con la somministrazione di una dose singola da 125 mg al giorno 5 di un ciclo di terapia di 10 giorni con ketoconazolo, un forte inibitore del CYP3A4, al dosaggio di 400 mg/die, l'AUC di aprepitant e' aumentata di circa 5 volte e l'emivita media terminale di aprepitant e' aumentata di circa 3 volte. Con la somministrazione di una dose singola da 375 mg ai giorni 9 e 14 di un ciclo di terapia con 600 mg/die di rifampicina, un forte induttore del CYP3A4, l'AUCdell'aprepitant e' diminuita del 91% e l'emivita terminale media e' diminuita del 68%.

Forme Farmacologiche


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